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                                  鹽酸胍法辛 (原料及緩釋片)

                                  中文名稱:鹽酸胍法辛

                                  英文名稱:guanfacine hydrochloride

                                  商品名:Intuniv

                                  分子式:C9H9Cl2N3O

                                  結構式:

                                    

                                  鹽酸胍法辛原為抗高血壓藥,其作用機制與可樂定相似,,抗壓作用約為可樂定的1/10,為中樞α2-受體激動劑。因此,其劑量比可樂定大7~10倍。在產生同等程度降壓作用的劑量時,它對中樞神經系統的鎮靜作用較弱。


                                  日前,美國FDA批準了Shire公司開發的鹽酸胍法辛緩釋片Intuniv,用于治療6~17 歲兒童和青少年注意力缺乏和多動癥。Intuniv是迄今在全球范圍內獲準治療這一適應證的第一個選擇性α-2A 腎上腺能受體激動劑。Intuniv為一日1次口服制劑,有1、2、3和4 mg/片4種劑量規格。


                                  臨床前研究發現,鹽酸胍法辛能直接與前額葉皮層中的受體結合,而突觸后α-2A受體的興奮就可能產生增強工作記憶、減少分心程度、改善注意力調節、提高行為抑制力和增強沖動控制等效果。鹽酸胍法辛不是受控物質,無已知濫用或依賴性。


                                  鹽酸胍法辛,由Shire公司研發,是全球范圍內第一個選擇性α-2A腎上腺受體激動劑 ,1980年在瑞士首次上市,1986年美國FDA批準鹽酸胍法辛上市用于治療高血壓患者,2009年鹽酸胍法辛的緩釋片劑獲美國FDA批準用于治療6-17歲兒童及青少年注意力缺乏和多動癥。目前,該品種尚未在我國上市。


                                  多動癥,又稱為注意力缺陷多動障礙(ADHD),是最常見的兒童青少年時期神經和精神發育障礙性疾病,以注意力不集中、容易分心;多動、沖動行為為主要特征。在我國,ADHD在學齡兒童的總患病率一般為3%~10%,男孩明顯多于女孩。


                                  全球ADHD的發病率為1.7-16%,學齡期兒童的發病率為3%-5%,美國每年ADHD的直接和間接花費達218.7億美元。全球ADHD市場規模在中樞神經系統疾病市場中位列第九,每年以8%的年增長率遞增,兒童占我國人口總數的17%,該病的發病率較高,是最常見的兒童精神障礙,因此患者群體頗為巨大。其次,該病延續的時間比較長,可以從兒童一直到成年,而一些治療藥物對于成年的患者同樣是有效的。綜上可知,本品市場潛力巨大。 

                                  本品特點是:

                                      1)非興奮劑,無依賴性
                                      目前,已知的中樞興奮藥,多為管制藥品,常有潛在的藥物依賴風險,停藥后易復發。
                                      2)胍法辛為選擇性的α-2A腎上腺受體激動劑,不屬于中樞神經興奮劑,在治療的同時,無依賴型及成癮性,更安全。
                                      選擇性高,起效快,副作用小
                                  Intuniv是一種選擇性的中樞α-2A腎上腺素受體激動劑,它與a-2A的親和力高,是a-2B及a-2C受體親和力的15-20倍。與托莫西汀相比,本品選擇性更高,起效快,能快速控制癥狀,適合急性期患者使用;與哌甲酯相比,本品無依賴性,副作用輕微,耐受性好,兒童及青少年使用更安全。
                                     

                                  綜上所述,Intuniv選擇性高,起效快,不良反應多為輕中度范圍,耐受性高,更安全。Intuniv常見的不良反應有鎮靜、低血壓、頭痛等,不良反應輕,不影響生長發育,無成癮性,極大提高了患者的依從性,提高了治愈率。

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