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                                  氯卡色林原料及片

                                  中文名稱: 氯卡色林

                                  英文名稱:Lorcaserin

                                  中文別名:8-氯-2,3,4,5-四氫-1-甲基-1H-3-苯并氮雜卓

                                         

                                  制劑規格:片劑;10mg/片

                                  注冊分類:化藥3.1類               


                                  目前市場的減肥藥有兩大類,胰脂肪酶抑制劑和作用于中樞神經系統的食欲抑制劑。氯卡色林是一種選擇性的5-羥色胺受體激動劑,就是說,它針對大腦中的攝食信號產生作用。氯卡色林能促進脂肪酸進入線粒體進行氧化分解。三?;视头纸獬鍪家陨系拈L鏈脂肪酸,促進脂?;D運,從而促進脂肪代謝,加速脂肪燃燒速度。它能抑制脂肪的合成,促進脂肪酸的燃燒,減少食物的攝入,達到瘦身減肥的作用。 它是由美國Arena制藥公司研發的。在早前的臨床實驗中,氯卡色林可以使非糖尿病的肥胖或超重人群體重下降。


                                  FDA表示其已經考慮過該藥的安全性問題,并在宣布這一批復的新聞發布會上指出,只要是按批準劑量用藥,該藥“不太可能激活5-羥色胺2B受體”。心臟組織中的5-羥色胺2B受體被激活可能正是導致服用減肥藥芬氟拉明和右芬氟拉明者出現瓣膜病的原因所在。芬氟拉明和右芬氟拉明已于1997年被撤市。


                                  氯卡色林試驗在8000例患者中采用超聲心動圖對瓣膜功能進行了評價,結果顯示“氯卡色林組與安慰劑組出現FDA定義的瓣膜異常的患者比例并無統計學差異”。不過,在藥品標簽上會注明心衰患者應慎用此藥。 鹽酸氯卡色林在非糖尿病患者中最常見的不良反應有頭痛、頭暈,疲勞,惡心,口干,便秘;在糖尿病患者中最常見不良反應為低血糖,頭痛,背痛,咳嗽和疲勞。但總體上耐受良好。 副作用可能還包括5-羥色胺綜合征,尤其是當lorcaserin與可能增加5-羥色胺水平或激活5-羥色胺受體的治療藥物同時使用時,比如偏頭痛治療藥物和抗抑郁藥。氯卡色林還可能引發思維、嗜睡、意識模糊等問題,大劑量用藥時甚至可能導致幻覺、欣快感或分離感。


                                  隨著世界經濟的全球化,威脅人類健康的肥胖病也在世界各地迅速增加。WHO認為,肥胖己與艾滋病、吸毒和酗酒并列為世界四大社會問題。20多年來,由于世界各地更多地使用了能量密集程度較高、營養價值差、高糖和高飽和脂肪的食物,以致北美某些區域、英國、東歐、中東、太平洋島國、澳大利亞和中國等地人群的肥胖發生率上升了3倍以上。根據美國疾病預防控制中心(CDC)數據,美國有多于1\3的成人肥胖。美國白人的肥胖率竟高達33%。在英國,肥胖人數的比重在20年里幾乎增加了一倍。男性肥胖者的比例從上世紀80年代的8%上升到2005年的17%,而女性肥胖者的比例同期更是從9%上升到21%。每年約有30萬例患者的死亡與超重和肥胖有關。


                                  在中國的城市中,有52%的成年男性和42%的成年女性屬于超重或肥胖。據保守估計,我國目前至少有7000萬人遭受肥胖的困擾。大中城市有近1/3的人有不同程度的肥胖癥狀,成人肥胖率9. 68%,其中北方大中城市超重率已高達50%^-60%,發展趨勢與發達國家十分相似。這表明我國的肥胖問題應該得到重視。一方面,肥胖給人類健康帶來了很大的危害,嚴重影響了人們的生活質量;另一方面,隨著肥胖發病率的不斷升高,各國用于治療肥胖及其并發癥的費用也相應逐年增加。最近的一項研究表明,美國每年用于肥胖的直接花費為520億美元,間接費用為474億美元,大約占美國國民經濟總值的4%,引起了醫學界和社會的極大重視。肥胖作為一個全球性問題,己經引起研究人員的廣泛關注,世界衛生組織已把肥胖癥列為影響人類健康的10大主要威脅和人類長壽的主要障礙之一。肥胖可以引發多種疾病,如高血壓,冠心病、心絞痛、腦血管疾病、糖尿病、高脂血癥、高尿酸血癥、女性月經不調等。 還能增加人們患惡性腫瘤的機率。


                                  目前,我國減肥市場的競爭其實很激烈,減肥產品多達千個以上,但絕大多數是保健品或功能食品。有數據表明,我國減肥市場規模已超過100億元,其中藥品約占1/3。南方所標點信息的零售監測數據顯示,2008年減肥產品全國零售用藥市場規模為32.54億元,2009年為31.56億元,2009年國內減肥藥(處方藥類)市場規模為10.9億元。由此可見,還有近六成的市場份額集中在超市等其他銷售終端,且這部分全是保健食品,足見其競爭的激烈。


                                  在美國,先后有5種被FDA批準上市的減肥藥,分別是芬氟拉明、右芬氟拉明、西布曲明、苯特明、奧利司他,前面4個都遭遇了巨大爭議或下架退市的命運,現在只剩下一個奧利司他了。奧利司他由瑞士羅氏公司開發,商品名賽尼可,于1998年在新西蘭上市,當年銷售額達1.46億美元。1999年,美國FDA批準為減肥處方藥,2007年又批準其為OTC產品。目前奧利司他占據全球減肥藥80%的市場份額,僅中國香港地區一年的銷售額就達8000萬美元。因為羅氏在2007年將其全球OTC業務出售給了德國拜耳公司,其零售渠道發生變化,使得2007年后,賽尼可在中國市場已基本無貨。

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